Народами древнего мира использовалось до 21 тыс. видов растений.

Уже на самых ранних стадиях развития человечества растения были не только источником питания людей, они помогали человеку избавиться от болезней. Самый древний из дошедших до нас медицинских трактатов — это табличка, найденная при раскопках шумерского города (III тысячелетие до нашей эры).
В 145 строках на шумерском языке даны прописи 15 рецептов.
Из них следует, что врачи древнего Шумера использовали в основном такие растения,
как горчица, пихта, сосна, чабрец, плоды сливы, груши, фиги, ива и др.

Литературные источники свидетельствуют об употреблении Л. р. также в Древней Ассирии, Египте, Индии, Китае примерно за 3000 лет до н. э., а в начале н. э. — в Иране, Греции и Риме; в средние века — в арабских странах, Средней Азии, Грузии, Армении, европейских странах.

Культуру и знания древних шумеров унаследовали вавилоняне, которые применяли в лечебных целях корень солодки, дурман, белену, льняное семя и др. Вавилоняне заметили, что солнечный свет отрицательно воздействует на целебные свойства некоторых растений, поэтому сушили их в тени, а некоторые травы даже собирали ночью. Широко применялись растения в Китае, Индии, Тибете. Еще в 3216 г. до н. э. китайский император Шен-нун написал работу по медицине «Бень-цао» («Травник»), где в основном описывались растительные средства. Китайская медицина использовала более 1500 растений. Наиболее часто применяли солодку, примулу, женьшень, лимонник китайский, шлемник, лук, чеснок, спаржу, астрагал, корицу, имбирь, кожуру мандарина, кизил.

Древнеиндийская медицина, изложенная в «Аюрведе» (I в. до н. э.), использовала около 800 растений, которые и в настоящее время.

С III в. н. э. в Индии началось возделывание лекарственных растений.

Тибетская медицина возникла на базе индийской, и в трактате по тибетской медицине «Жуд-Ши» есть большой раздел, посвященный использованию лекарственных растений. Тибетская медицина была долгое время окружена мистикой, но в 1898 году известный врач Петр Бадмаев перевел «Жуд-Ши» на русский язык, создал кабинет тибетской медицины в Петербурге и очень успешно лечил жителей Петербурга восточными травами, которые ему привозили из Монголии.

В книге Авиценны «Канон врачебной науки» описаны около 900 растений и способы их применения.

С появлением особого сословия врачей и аптекарей знания о лекарственных растениях были формализованы. Сведения о лекарственных растениях и требования к лекарственному сырью стали излагать в фармакопеях.

В настоящее время в программе обучения в медицинских и фармацевтических институтах входит курс фармакогнозии.

В народной медицине находят применение и неофицинальные лекарственные растения, круг которых не имеет чётких границ, а критерии относимости к лекарственным каждый автор определяет для себя сам.